Bupropion (NDRI) - na co pomaga, dawkowanie, działanie, skutki uboczne, alkohol i cena

Co to jest bupropion i na co się go stosuje?

Bupropion to substancja czynna o działaniu przeciwdepresyjnym, należąca do grupy leków określanych skrótem NDRI - inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy (ang. norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor). Chemicznie bupropion jest pochodną aminoketonu i wyraźnie różni się budową oraz mechanizmem działania od najczęściej przepisywanych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI (takich jak escitalopram, asertin czy fluoksetyna).

W praktyce klinicznej bupropion stosuje się w dwóch głównych obszarach:

• Leczenie epizodów dużej depresji (depresji jednobiegunowej) - bupropion jest pełnoprawnym lekiem przeciwdepresyjnym, szczególnie chętnie wybieranym u osób, u których dominuje spadek energii, nadmierna senność, apatia i trudności z koncentracją, a także u pacjentów, którzy źle tolerują typowe dla SSRI działania niepożądane (przyrost masy ciała, zaburzenia seksualne, senność).
• Wspomaganie rzucania palenia tytoniu - w tym wskazaniu bupropion zmniejsza nasilenie objawów odstawienia nikotyny oraz głód nikotynowy. Preparaty zarejestrowane do leczenia uzależnienia od nikotyny występują pod osobnymi nazwami handlowymi.

Dlaczego bupropion bywa wybierany zamiast SSRI?

Bupropion ma kilka cech, które wyróżniają go na tle innych leków przeciwdepresyjnych:

• Nie powoduje typowych zaburzeń seksualnych (obniżenia libido, zaburzeń orgazmu) tak często jak SSRI - bywa wręcz dołączany do terapii SSRI, by te działania złagodzić.
• Nie sprzyja przyrostowi masy ciała, a u części pacjentów może wiązać się z niewielką jej redukcją.
• Działa aktywizująco - wielu pacjentów zgłasza poprawę napędu, energii i koncentracji, co bywa korzystne w depresji z wyraźnym spowolnieniem.

Warto jednak pamiętać, że ta sama aktywizacja może u osób z lękiem czy bezsennością nasilać niepokój i utrudniać zasypianie. Dobór leku przeciwdepresyjnego jest więc zawsze indywidualną decyzją lekarza. Bupropion jest lekiem wydawanym wyłącznie na receptę (Rp) - nie kupisz go bez konsultacji medycznej. Więcej o samym schorzeniu przeczytasz w sekcji depresja oraz w artykule depresja objawy i leczenie.

Mechanizm działania - jak działa bupropion (NDRI)

Wpływ na noradrenalinę i dopaminę

Bupropion działa odmiennie niż większość leków przeciwdepresyjnych. Klasyczne leki z grupy SSRI zwiększają stężenie serotoniny w szczelinie synaptycznej, natomiast bupropion praktycznie nie wpływa na układ serotoninowy. Zamiast tego hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy, dzięki czemu te dwa neuroprzekaźniki dłużej pozostają aktywne w mózgu.

• Noradrenalina odpowiada m.in. za czujność, napęd, koncentrację i reakcję na stres.
• Dopamina uczestniczy w układzie nagrody, motywacji i odczuwaniu przyjemności.

Takie działanie tłumaczy dwa charakterystyczne efekty bupropionu: jego profil aktywizujący (poprawa energii i napędu w depresji) oraz skuteczność we wspomaganiu rzucania palenia - wpływ na układ dopaminergiczny zmniejsza odczuwanie głodu nikotynowego i przyjemności związanej z paleniem.

Rola metabolitów

Bupropion jest metabolizowany w wątrobie, m.in. przez enzym CYP2B6, do aktywnego metabolitu hydroksybupropionu, który również wykazuje działanie przeciwdepresyjne i utrzymuje się w organizmie dłużej niż lek macierzysty. To istotne, ponieważ bupropion i jego metabolity mogą wpływać na działanie innych leków (więcej w sekcji o interakcjach).

Postać o przedłużonym uwalnianiu

Współczesne preparaty bupropionu to najczęściej tabletki o przedłużonym (modyfikowanym) uwalnianiu - substancja czynna jest uwalniana stopniowo, dzięki czemu lek można przyjmować raz na dobę, a ryzyko gwałtownego wzrostu stężenia (wiążącego się m.in. z napadami drgawkowymi) jest mniejsze. Z tego względu tabletek bupropionu nie wolno dzielić, kruszyć ani rozgryzać - naruszenie powłoki niszczy mechanizm kontrolowanego uwalniania.

Kiedy widać efekt?

Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, bupropion nie działa od razu. Pełny efekt przeciwdepresyjny rozwija się zwykle po 2-4, a niekiedy nawet po 6 tygodniach regularnego stosowania. W pierwszych dniach pacjent może odczuwać raczej działania niepożądane (niepokój, bezsenność) niż poprawę nastroju - to typowy przebieg i nie powód do samodzielnego odstawienia leku.

Wskazania - kiedy stosuje się bupropion

Zarejestrowane wskazania

Bupropion jest stosowany przede wszystkim w dwóch sytuacjach klinicznych:

1. Epizody dużej depresji - jako lek pierwszego lub kolejnego wyboru w leczeniu depresji, szczególnie u osób ze spowolnieniem psychoruchowym, apatią, nadmierną sennością oraz tam, gdzie zależy nam na uniknięciu zaburzeń seksualnych i przyrostu masy ciała.
2. Wspomaganie rzucania palenia - w połączeniu z poradnictwem i motywacją pacjenta; bupropion zmniejsza objawy zespołu odstawienia nikotyny.

Zastosowania poza wskazaniami rejestracyjnymi (off-label)

W praktyce psychiatrycznej bupropion bywa wykorzystywany także w sytuacjach, które nie zawsze wynikają wprost z charakterystyki produktu leczniczego, zawsze jednak na podstawie indywidualnej decyzji lekarza:

• Terapia dodana do SSRI - gdy lek z grupy SSRI dobrze kontroluje objawy depresji, ale powoduje uciążliwe zaburzenia seksualne lub nadmierne uspokojenie, dołączenie bupropionu bywa sposobem na złagodzenie tych działań.
• Objawy zespołu nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD) u dorosłych - ze względu na wpływ na układ dopaminergiczny i noradrenergiczny bupropion bywa rozważany jako opcja u dorosłych z adhd, zwłaszcza gdy współistnieje depresja. Nie jest to jednak lek pierwszego wyboru w ADHD.
• Depresja z dominującym zmęczeniem i brakiem energii, gdzie aktywizujący profil leku jest pożądany.

Czego bupropion NIE leczy

Bupropion nie jest lekiem przeciwlękowym i u osób z dominującym lękiem czy napadami paniki może wręcz nasilać objawy - w takich przypadkach lekarze częściej sięgają po inne leki (np. escitalopram, pramolan czy w wybranych sytuacjach krótkoterminowo leki z grupy benzodiazepin, takie jak xanax). Nie jest też lekiem nasennym - przeciwnie, może utrudniać zasypianie. O zaburzeniach lękowych przeczytasz w sekcji psychiatria i artykule zaburzenia lekowe leczenie. Decyzję o tym, czy bupropion jest odpowiedni w danym przypadku, zawsze podejmuje lekarz na podstawie wywiadu i obrazu klinicznego.

Dawkowanie i sposób stosowania - jak stosować bupropion

Poniższe informacje mają charakter ogólny i edukacyjny. Dokładną dawkę zawsze ustala lekarz indywidualnie - należy bezwzględnie stosować się do zaleceń z recepty i ulotki dołączonej do konkretnego preparatu.

Schemat dawkowania w depresji (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)

Najczęściej stosowany schemat dla postaci o przedłużonym uwalnianiu (XR / XL) wygląda następująco:

Tabletkę przyjmuje się rano, aby zminimalizować ryzyko bezsenności wynikającej z aktywizującego działania leku.

Wspomaganie rzucania palenia

W leczeniu uzależnienia od nikotyny stosuje się odrębny schemat: leczenie rozpoczyna się zwykle na 1-2 tygodnie przed planowaną datą rzucenia palenia, początkowo niższą dawką, którą następnie zwiększa się. Datę zaprzestania palenia ustala się zazwyczaj w drugim tygodniu kuracji. Dokładny schemat i czas trwania terapii określa lekarz.

Zasady przyjmowania

• Połykaj tabletkę w całości - nie dziel, nie krusz i nie rozgryzaj. Naruszenie tabletki o przedłużonym uwalnianiu może spowodować zbyt szybkie uwolnienie całej dawki i zwiększyć ryzyko działań niepożądanych, w tym drgawek.
• Staraj się przyjmować lek o stałej porze, najlepiej rano.
• Nie podwajaj dawki w razie pominięcia tabletki - pomiń zapomnianą dawkę i przyjmij kolejną o zwykłej porze.
• Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, choć przyjęcie z jedzeniem może zmniejszyć ryzyko podrażnienia żołądka.

Jak długo trwa leczenie?

Leczenie depresji bupropionem trwa zwykle co najmniej 6 miesięcy od uzyskania poprawy, a u osób z nawracającą depresją - znacznie dłużej. Nie należy samodzielnie przerywać terapii po ustąpieniu objawów; o zakończeniu leczenia decyduje lekarz, najczęściej zalecając stopniowe zmniejszanie dawki. Kontynuację leczenia i wystawienie kolejnej recepty można omówić w ramach konsultacji e recepta - sprawdź też, jak uzyskać receptę online.

Skutki uboczne bupropionu

Jak każdy lek, bupropion może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego pacjenta one wystąpią. Wiele z nich ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu pierwszych tygodni leczenia, gdy organizm przyzwyczai się do leku.

Częste działania niepożądane

• Bezsenność i trudności z zasypianiem - jedno z najczęstszych działań, wynikające z aktywizującego profilu leku; dlatego zaleca się przyjmowanie tabletki rano.
• Suchość w ustach
• Bóle i zawroty głowy
• Nudności, czasem wymioty, bóle brzucha, zaparcia
• Niepokój, pobudzenie, drażliwość, uczucie „rozedrgania"
• Drżenie, wzmożona potliwość
• Spadek apetytu i niekiedy niewielkie zmniejszenie masy ciała

Rzadsze, ale istotne działania niepożądane

• Napady drgawkowe (drgawki) - to najważniejsze działanie niepożądane bupropionu. Ryzyko jest zależne od dawki i rośnie u osób z padaczką, po urazach głowy, przy zaburzeniach odżywiania, nadużywaniu alkoholu oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków obniżających próg drgawkowy. Z tego powodu obowiązują ścisłe ograniczenia dawki i przeciwwskazania.
• Wzrost ciśnienia tętniczego - bupropion może podnosić ciśnienie, dlatego u osób z nadciśnieniem wymaga ostrożności i kontroli ciśnienia.
• Reakcje skórne i alergiczne - od wysypki po cięższe reakcje nadwrażliwości; w razie obrzęku twarzy, języka, trudności w oddychaniu należy natychmiast szukać pomocy.
• Zmiany nastroju, lęk, a w rzadkich przypadkach objawy psychotyczne lub nasilenie myśli samobójczych - szczególnie na początku leczenia i u osób młodych.

Ostrzeżenie dotyczące myśli samobójczych

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, w początkowej fazie leczenia (zwłaszcza u osób do 25. roku życia) może przejściowo nasilić się lęk, niepokój lub myśli samobójcze, zanim pojawi się poprawa nastroju. Jeśli zauważysz u siebie lub bliskiej osoby nasilenie myśli o śmierci czy samookaleczeniu, niezwłocznie skontaktuj się z lekarzem. W sytuacji bezpośredniego zagrożenia życia zadzwoń pod numer alarmowy 112 lub na całodobowy telefon zaufania.

Większość działań niepożądanych jest łagodna i przemijająca, ale o każdym uciążliwym lub niepokojącym objawie warto poinformować lekarza prowadzącego.

Bupropion a alkohol

Połączenie bupropionu z alkoholem jest niewskazane i wymaga szczególnej ostrożności - to jedno z częściej zadawanych pytań przez pacjentów rozpoczynających leczenie.

Dlaczego nie należy łączyć bupropionu z alkoholem?

• Zwiększone ryzyko drgawek - zarówno bupropion, jak i odstawienie alkoholu po jego nadużyciu obniżają próg drgawkowy. Połączenie obu czynników, a zwłaszcza spożywanie dużych ilości alkoholu lub nagłe jego odstawienie w trakcie terapii bupropionem, istotnie zwiększa ryzyko napadu drgawkowego. Z tego powodu nagłe odstawienie alkoholu u osoby uzależnionej jest wręcz przeciwwskazaniem do stosowania bupropionu.
• Nasilenie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego - alkohol może wzmacniać zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji i pogarszać samopoczucie.
• Nieprzewidywalne reakcje - u części osób nawet niewielkie ilości alkoholu w trakcie terapii bupropionem wywołują nasilony niepokój lub złe samopoczucie.

Praktyczne zalecenia

• Najbezpieczniej jest całkowicie zrezygnować z alkoholu w trakcie leczenia bupropionem.
• Jeśli przed rozpoczęciem terapii regularnie spożywałeś alkohol, nie odstawiaj go nagle na własną rękę - poinformuj o tym lekarza, który dobierze bezpieczny sposób postępowania.
• Pamiętaj, że alkohol sam w sobie pogarsza przebieg depresji i osłabia działanie leków przeciwdepresyjnych.

Kwestię spożywania alkoholu zawsze warto omówić indywidualnie z lekarzem prowadzącym, zwłaszcza jeśli w przeszłości występowały u Ciebie problemy z nadużywaniem alkoholu, padaczka lub urazy głowy.

Interakcje z innymi lekami

Bupropion wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami - część z nich może być niebezpieczna, dlatego przed rozpoczęciem terapii należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach, w tym dostępnych bez recepty i suplementach.

Połączenia przeciwwskazane lub wymagające szczególnej ostrożności

• Inhibitory MAO (IMAO) - łączenie bupropionu z lekami z tej grupy jest przeciwwskazane; między zakończeniem terapii IMAO a rozpoczęciem bupropionu należy zachować odpowiedni odstęp czasu (zwykle co najmniej 14 dni).
• Leki obniżające próg drgawkowy - jednoczesne stosowanie z innymi lekami zwiększającymi ryzyko drgawek (niektóre leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, tramadolem zawartym np. w poltram combo, steroidami, lekami przeciwmalarycznymi) wymaga dużej ostrożności.
• Leki metabolizowane przez CYP2D6 - bupropion i jego metabolit hamują enzym CYP2D6, przez co mogą podnosić stężenie wielu leków, m.in. niektórych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych (np. kwetiapiny, olanzapiny), beta-blokerów (np. propranololu, betaloc zok) oraz tamoksyfenu - w tym ostatnim przypadku może wręcz osłabiać jego działanie przeciwnowotworowe.

Inne istotne interakcje

• Leki indukujące lub hamujące CYP2B6 (np. niektóre leki przeciwpadaczkowe) mogą zmieniać stężenie bupropionu.
• Nikotynowa terapia zastępcza (plastry, gumy) - łączenie z bupropionem w trakcie rzucania palenia wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego.
• Lewodopa i amantadyna - możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Ostrzeżenie dotyczące leków przeciwbólowych

U pacjentów stosujących bupropion warto zachować ostrożność przy lekach przeciwbólowych z grupy NLPZ (np. naproxen, ketonal, nimesil) - choć nie wchodzą one bezpośrednio w groźną interakcję z bupropionem, ich przewlekłe stosowanie wiąże się z ryzykiem powikłań żołądkowo-jelitowych (podrażnienie, krwawienia), zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje wiele leków. O dobór bezpiecznego leku przeciwbólowego najlepiej zapytać lekarza lub farmaceutę. Pełną listę interakcji zawsze znajdziesz w aktualnej ulotce konkretnego preparatu.

Przeciwwskazania, ciąża i karmienie piersią

Kiedy nie wolno stosować bupropionu

Bupropionu nie należy stosować w następujących sytuacjach:

• nadwrażliwość na bupropion lub którykolwiek składnik preparatu;
• padaczka lub napady drgawkowe w wywiadzie (obecne lub przebyte);
• rozpoznane zaburzenia odżywiania (jadłowstręt psychiczny lub bulimia) - obecnie lub w przeszłości, ze względu na podwyższone ryzyko drgawek;
• nagłe odstawienie alkoholu lub benzodiazepin u osób uzależnionych;
• ciężka marskość wątroby;
• guz ośrodkowego układu nerwowego;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.

Szczególna ostrożność

Ostrożność i ścisły nadzór lekarski są wymagane u osób z nadciśnieniem tętniczym i chorobami układu krążenia, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, z cukrzycą leczoną insuliną lub lekami doustnymi, a także u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową (ryzyko zmiany fazy w manię). U osób starszych dawkowanie często wymaga modyfikacji.

Ciąża

Bupropionu nie zaleca się w czasie ciąży, chyba że w ocenie lekarza spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli jesteś w ciąży, planujesz ciążę lub podejrzewasz, że możesz być w ciąży, poinformuj o tym lekarza przed rozpoczęciem lub kontynuowaniem leczenia.

Karmienie piersią

Bupropion i jego metabolity przenikają do mleka matki. Decyzję o stosowaniu leku w okresie karmienia piersią - lub o przerwaniu karmienia - podejmuje lekarz, ważąc korzyści z leczenia matki i potencjalne ryzyko dla dziecka.

Prowadzenie pojazdów

Bupropion może powodować zawroty głowy i zaburzać koncentrację, zwłaszcza na początku leczenia. Do czasu poznania swojej reakcji na lek należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Cena, refundacja i zamienniki bupropionu

Ile kosztuje bupropion?

Cena bupropionu zależy od dawki (150 mg lub 300 mg), wielkości opakowania, wytwórcy oraz tego, czy dany preparat jest objęty refundacją. Preparaty generyczne (odpowiedniki) są zwykle tańsze od leku oryginalnego, a przy zachowaniu tej samej dawki i postaci działają tak samo.

Refundacja

Wybrane preparaty bupropionu we wskazaniu depresja są objęte refundacją na receptę - wówczas pacjent płaci jedynie część ceny (ryczałt lub odpłatność procentową), co znacząco obniża koszt. Preparaty bupropionu zarejestrowane do wspomagania rzucania palenia są zwykle pełnopłatne. Aktualny status refundacyjny i poziom odpłatności określa obwieszczenie refundacyjne Ministerstwa Zdrowia - najpewniejszą informację o cenie po refundacji uzyskasz w aptece, na podstawie konkretnej recepty.

Zamienniki i preparaty handlowe

Bupropion dostępny jest w Polsce pod różnymi nazwami handlowymi - zarówno jako lek oryginalny (m.in. preparaty Wellbutrin XR oraz Zyban - ten ostatni we wskazaniu rzucanie palenia), jak i w postaci odpowiedników generycznych. Farmaceuta w aptece może zaproponować tańszy zamiennik zawierający tę samą substancję czynną w tej samej dawce i postaci, chyba że lekarz na recepcie zaznaczył inaczej.

Jak uzyskać receptę na bupropion?

Bupropion jest lekiem na receptę (Rp), więc jego zakup wymaga konsultacji lekarskiej. Jeśli kontynuujesz wcześniej rozpoczęte leczenie, kolejną receptę możesz uzyskać po konsultacji online w ramach e recepta. W przypadku pierwszorazowego włączenia leku przeciwdepresyjnego konieczna jest pełna ocena psychiatryczna i ustalenie planu leczenia przez lekarza. Dowiedz się więcej o tym, co to jest e recepta oraz jak uzyskać receptę online. Bupropion można rozważać jako alternatywę lub uzupełnienie innych leków przeciwdepresyjnych - zobacz też escitalopram, mirtazapina i trittico cr 75 oraz całą kategorię depresja.

Źródła

• Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL) i ulotka - Rejestr Produktów Leczniczych, URPL
• Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych - organ dopuszczający lek do obrotu - urpl.gov.pl
• Jak działa e-recepta i jak ją zrealizować - pacjent.gov.pl

Informacje o dawkowaniu i przeciwwskazaniach pochodzą z ChPL zatwierdzonej przez URPL. Strona ma charakter informacyjny i nie zastępuje konsultacji lekarskiej.